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Biaxin Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di Biaxin e di altri farmaci antibatterici, Biaxin deve essere utilizzato solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri. Biaxin Descrizione Claritromicina è un antibiotico macrolide semi-sintetico. Chimicamente, è 6- 0 - methylerythromycin. La formula molecolare è C 38 H 69 NO 13. ed il peso molecolare è 747,96. La formula di struttura è: Claritromicina è un bianco a polvere cristallina di colore bianco. È solubile in acetone, leggermente solubile in metanolo, etanolo e acetonitrile, e praticamente insolubile in acqua. Biaxin è disponibile in compresse a rilascio immediato, compresse a rilascio prolungato, e granuli per sospensione orale. Ogni Biaxin compressa ovale a rilascio immediato di colore giallo rivestite con film (compresse claritromicina, USP) contiene 250 mg o 500 mg di claritromicina e seguenti ingredienti inattivi: 250 mg compresse: ipromellosa, idrossipropilcellulosa, sodica, DC Blu # 1, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, povidone, amido pregelatinizzato, glicole propilenico, biossido di silicio, acido sorbico, sorbitan monooleato, acido stearico, talco, biossido di titanio, e vanillina. 500 mg compresse: ipromellosa, idrossipropilcellulosa, biossido di silicio colloidale, sodica, DC Giallo No. 10, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, povidone, glicole propilenico, acido sorbico, sorbitan monooleato, biossido di titanio, e la vanillina. Ogni ovale tablet Biaxin XL rivestite con film di colore giallo (compresse a rilascio prolungato claritromicina) contiene 500 mg di claritromicina ei seguenti ingredienti inattivi: polimeri cellulosici, DC Giallo No. 10, lattosio monoidrato, magnesio stearato, glicole propilenico, acido sorbico, sorbitan monooleato , talco, biossido di titanio, e vanillina. Dopo la costituzione, ogni 5 ml di sospensione Biaxin (claritromicina per sospensione orale, USP) contiene 125 mg o 250 mg di claritromicina. Ogni bottiglia di granuli Biaxin contiene 1250 mg (50 formato mL), 2500 mg (50 e 100 taglie ML) o 5000 mg (100 dimensioni mL) di claritromicina e seguenti ingredienti inattivi: carbomer, olio di ricino, acido citrico, ftalato ipromellosa, maltodestrina, sorbato di potassio, povidone, biossido di silicio, saccarosio, gomma xantano, biossido di titanio e il sapore punch di frutta. Biaxin - Farmacologia Clinica Farmacocinetica claritromicina è rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. La biodisponibilità assoluta di 250 compresse mg di claritromicina è stato di circa 50. Per una singola dose di 500 mg di claritromicina, cibo ritarda leggermente l'insorgenza di assorbimento claritromicina, aumentando il tempo di picco da circa 2 a 2,5 ore. Alimentare aumenta anche il picco di concentrazione plasmatica di claritromicina di circa 24, ma non influenza il grado di biodisponibilità claritromicina. Il cibo non influenza l'inizio della formazione del metabolita Antibatterico attivo, 14-OH claritromicina o la concentrazione plasmatica di picco ma non leggermente diminuire il grado di formazione di metabolita, indicato da un 11 diminuzione dell'area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC) . Pertanto, le compresse Biaxin possono essere prese sia al cibo. In non a digiuno soggetti umani sani (maschi e femmine), le concentrazioni plasmatiche di picco sono stati raggiunti entro 2 o 3 ore dopo la somministrazione orale. Steady-state le concentrazioni plasmatiche di claritromicina picco sono state raggiunte entro 3 giorni e sono stati di circa 1 a 2 mcg / mL con una dose di 250 mg somministrata ogni 12 ore e 3 a 4 mcg / mL con una dose di 500 mg somministrata ogni 8 a 12 ore. L'emivita di eliminazione di claritromicina era di circa 3 o 4 ore con 250 mg somministrato ogni 12 ore, ma è aumentato a 5 a 7 ore con 500 mg somministrato ogni 8 a 12 ore. La non linearità della farmacocinetica claritromicina è leggero alle dosi raccomandate di 250 mg e 500 mg somministrato ogni 8 a 12 ore. Con 250 mg ogni 12 ore di dosaggio, il principale metabolita, 14-OH claritromicina, raggiunge un picco di concentrazione allo stato stazionario di circa 0,6 mcg / mL ed ha una emivita di eliminazione da 5 a 6 ore. Con 500 mg ogni 8 a 12 ore di dosaggio, il picco di concentrazione allo stato stazionario di 14-OH claritromicina è leggermente superiore (fino a 1 mcg / ml), e la sua emivita di eliminazione è di circa 7 a 9 ore. Con uno di questi regimi di dosaggio, la concentrazione di stato stazionario di questo metabolita viene generalmente ottenuta entro 3 o 4 giorni. Dopo una compressa da 250 mg ogni 12 ore, circa il 20 della dose è escreta nelle urine come claritromicina, mentre dopo una compressa da 500 mg ogni 12 ore, l'escrezione urinaria di claritromicina è un po 'più grande, di circa 30. In confronto, dopo un orale dose di 250 mg (125 mg / 5 ml) di sospensione ogni 12 ore, circa il 40 è escreto nelle urine come claritromicina. La clearance renale di claritromicina è, tuttavia, relativamente indipendente dalla dimensione della dose e approssima il tasso di filtrazione glomerulare normale. Il principale metabolita trovato nelle urine è di 14-OH claritromicina, che rappresenta un ulteriore 10 a 15 della dose sia con 250 mg o una compressa da 500 mg somministrata ogni 12 ore. Steady-state le concentrazioni di claritromicina e 14-OH claritromicina osservati dopo somministrazione di 500 mg di dosi di claritromicina ogni 12 ore per i pazienti adulti con infezione da HIV sono stati simili a quelli osservati nei volontari sani. In pazienti adulti con infezione da HIV prendere 500- o dosi di 1000 mg di claritromicina ogni 12 ore, valori massimi claritromicina C allo stato stazionario variava da 2 a 4 mcg / ml e da 5 a 10 mcg / ml, rispettivamente. Le concentrazioni allo stato stazionario di claritromicina in soggetti con compromissione della funzionalità epatica non differivano da quelli in soggetti normali tuttavia, le concentrazioni di claritromicina 14-OH erano più bassi nei soggetti con compromissione epatica. La diminuzione della formazione di 14-OH claritromicina era almeno in parte compensato da un aumento della clearance renale di claritromicina nei soggetti con insufficienza epatica rispetto ai soggetti sani. La farmacocinetica della claritromicina è stata anche modificata nei soggetti con compromissione della funzionalità renale (vedi Precauzioni e DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Claritromicina e il 14-OH metabolita della claritromicina distribuire facilmente nei tessuti del corpo e fluidi. Non ci sono dati disponibili sulla penetrazione del liquido cerebrospinale. A causa delle alte concentrazioni intracellulari, le concentrazioni tissutali sono superiori a concentrazioni sieriche. Esempi di concentrazioni tissutali e sierici sono presentati qui di seguito. CONCENTRAZIONE (dopo 250 mg ogni 12 ore) Claritromicina compresse a rilascio prolungato forniscono estese assorbimento di claritromicina dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Rispetto ad una dose totale giornaliera pari di compresse Claritromicina a rilascio immediato, claritromicina compresse a rilascio prolungato forniscono più bassa e più tardi allo steady-state le concentrazioni plasmatiche di picco ma equivalenti AUC 24 ore sia per la claritromicina e del suo metabolita microbiologicamente attivo, 14-OH claritromicina. Mentre il grado di formazione di 14-OH claritromicina in seguito alla somministrazione di compresse Biaxin XL (2 x 500 mg una volta al giorno) non è influenzato dal cibo, somministrazione a digiuno è associata a circa il 30 inferiore claritromicina rispetto AUC di assunzione di cibo. Pertanto, le compresse Biaxin XL deve essere assunto con il cibo. Steady-state Claritromicina plasma profili di concentrazione-time in soggetti umani sani, allo steady-state le concentrazioni di claritromicina plasmatica di picco di circa 2-3 mcg / ml sono stati raggiunti circa 5 a 8 ore dopo la somministrazione orale di 2 x 500 mg compresse Biaxin XL volta al giorno per 14-OH claritromicina, le concentrazioni plasmatiche di picco allo steady-state di circa 0,8 mcg / ml sono stati raggiunti circa 6 a 9 ore dopo la somministrazione. Steady-state le concentrazioni di claritromicina plasmatica di picco di circa 1 a 2 mcg / ml sono stati raggiunti circa 5 o 6 ore dopo la somministrazione orale di una singola 500 mg Biaxin XL compressa una volta al giorno per 14 OH-claritromicina, le massime concentrazioni plasmatiche allo steady-state di circa 0,6 mcg / ml sono state raggiunte circa 6 ore dopo la somministrazione. Quando 250 mg di dosi di claritromicina come sospensione Biaxin sono stati somministrati a digiuno soggetti adulti sani, le concentrazioni plasmatiche massime sono state raggiunte circa 3 ore dopo la somministrazione. Le concentrazioni plasmatiche di picco allo steady-state sono state raggiunte in 2 o 3 giorni e sono stati circa 2 mcg / ml per claritromicina e 0,7 mcg / ml per 14-OH claritromicina quando 250 mg dosi della sospensione claritromicina sono stati somministrati ogni 12 ore. L'emivita di eliminazione di claritromicina (da 3 a 4 ore) e quello del 14-OH claritromicina (5 a 7 ore) sono risultati simili a quelli osservati allo stato stazionario dopo somministrazione di dosi equivalenti di compresse Biaxin. Per i pazienti adulti, la biodisponibilità di 10 ml di 125 mg sospensione / 5 ml o 10 ml di 250 mg / 5 ml sospensione è simile ad una compressa di 250 mg o 500 mg rispettivamente. Nei bambini che necessitano di terapia antibiotica, la somministrazione di 7,5 mg / dosi q12h kg di claritromicina come la sospensione generalmente portato a concentrazioni plasmatiche di picco allo steady-state di 3-7 mcg / mL per claritromicina e da 1 a 2 mcg / ml per 14-OH claritromicina. Nei bambini con infezione da HIV che assumono 15 mg / kg ogni 12 ore, allo steady-state le concentrazioni di claritromicina picco in genere variavano dal 6 al 15 mcg / mL. La claritromicina penetra nel fluido dell'orecchio medio dei bambini con otite media secretiva. CONCENTRAZIONE (dopo 7,5 mg / kg ogni 12 ore per 5 dosi) Per informazioni su altri farmaci indicati in combinazione con Biaxin, fare riferimento alla sezione farmacologia clinica dei loro foglietti illustrativi. Microbiologia claritromicina esercita la sua azione antibatterica legandosi alla subunità ribosomiale 50S dei batteri sensibili con conseguente inibizione della sintesi proteica. Clarithromycin è attivo in vitro contro una varietà di batteri Gram-positivi e Gram-negativi aerobi ed anaerobi, nonché la maggior parte avium batteri Mycobacterium complessi (MAC). Inoltre, il metabolita claritromicina 14-OH ha anche clinicamente significativa attività antimicrobica. La claritromicina 14-OH è due volte più attivi contro i microrganismi Haemophilus influenzae come il composto progenitore. Tuttavia, per il Mycobacterium avium complex (MAC) isola il metabolita 14-OH è da 4 a 7 volte meno attivo di claritromicina. Il significato clinico di questa attività contro il Mycobacterium avium complex è sconosciuta. Claritromicina ha dimostrato di essere attivo contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti microrganismi sia in vitro che nelle infezioni cliniche, come descritto nella sezione INDICAZIONI E USO: Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Haemophilus influenzae Haemophilus Parainfluenzae Moraxella catarrhalis Mycoplasma pneumoniae Chlamydophila pneumoniae (TWAR) in precedenza Chlamydia pneumoniae Mycobacterium avium complex (MAC) composto da: Mycobacterium avium intracellulare del Mycobacterium produzione di beta-lattamasi dovrebbe avere alcun effetto sull'attività claritromicina. NOTA: La maggior parte dei ceppi di meticillino-resistente e oxacillina-resistenti stafilococchi sono resistenti alla claritromicina. Omeprazolo / claritromicina doppia ranitidina terapia di bismuto citrato / claritromicina duplice terapia con omeprazolo / claritromicina / amoxicillina tripla terapia e lansoprazolo / claritromicina / amoxicillina tripla terapia hanno dimostrato di essere attivo contro la maggior parte ceppi di Helicobacter pylori in vitro e in infezioni cliniche come descritto nelle indicazioni E la sezione USO. tassi di resistenza pretrattamento claritromicina sono stati 3.5 (4/113) negli studi di doppia terapia omeprazolo / claritromicina (M93-067, M93-100) e 9.3 (41/439) in / claritromicina / amoxicillina studi di terapia tripla omeprazolo (126, 127, M96-446). Claritromicina resistenza pre-trattamento era 12.6 (44/348) nella ranitidina bismuto citrato / claritromicina b. i.d. contro t. i.d. studio clinico (H2BA3001). tassi di resistenza pretrattamento claritromicina sono stati 9.5 (91/960) da E-test e 11.3 (12/106) per diluizione agar negli studi clinici lansoprazolo / claritromicina / amoxicillina tripla terapia (M93-125, M93-130, M93-131, M95 -392 e M95-399). Amoxicillina pretrattamento isolati sensibili (256 mcg / Risultati mL da E-test. Claritromicina suscettibilità di prova e Clinica / batteriologici Outcomes un claritromicina pretrattamento Risultati Claritromicina post-trattamento dei risultati a Include solo i pazienti con test di pre-trattamento claritromicina suscettibilità b punti di interruzione per antimicrobica test di sensibilità al momento di studi sono: Sensibile (S) MIC 2 mcg / ml per le attuali linee guida test di suscettibilità antimicrobica vedi riferimento 4. per test di sensibilità attuali criteri interpretativi, vedere il test di sensibilità per Helicobacter pylori sotto pazienti non debellata di H. pylori seguente omeprazolo / claritromicina.. , ranitidina bismuto citrato / claritromicina, omeprazolo / claritromicina / amoxicillina, o lansoprazolo / claritromicina / terapia amoxicillina avrebbe probabilmente claritromicina resistente H. pylori isolati. Pertanto, per i pazienti che non riescono terapia, test di sensibilità claritromicina dovrebbe essere fatto, se possibile. I pazienti con claritromicina resistente H. pylori non devono essere trattati con uno dei seguenti: claritromicina ranitidina terapia omeprazolo / doppia di bismuto citrato / claritromicina duplice terapia con omeprazolo / claritromicina / amoxicillina tripla terapia lansoprazolo / claritromicina / amoxicillina terapia tripla o altri regimi che includono claritromicina l'unico agente antimicrobico. Risultati Amoxicillina suscettibilità di prova e Clinica / batteriologici Risultati in / claritromicina / sperimentazioni cliniche omeprazolo amoxicillina tripla terapia, 84,9 (157/185) dei pazienti che avevano pre-trattamento amoxicillina MIC suscettibili (0,25 mcg / ml) sono stati sradicato di H. pylori e 15.1 (28/185) fallito la terapia. Dei 28 pazienti che hanno fallito la terapia tripla, 11 non avevano post-trattamento i risultati dei test di suscettibilità, e 17 avevano post-trattamento di H. pylori isolati con amoxicillina MIC sensibili. Undici dei pazienti che hanno fallito la terapia tripla avevano anche post-trattamento di H. pylori isolati con MIC resistenti claritromicina. Nei / claritromicina / sperimentazioni cliniche lansoprazolo amoxicillina tripla terapia, 82.6 (195/236) dei pazienti che avevano pre-trattamento amoxicillina MIC sensibili (0,25 mcg / ml, tre dei sei aveva H. pylori sradicata. Un totale di 12,8 (22 / 172) dei pazienti fallito i regimi 10 e 14 giorni di terapia tripla. risultati di sensibilità post-trattamento non sono stati ottenuti in 11 dei pazienti che hanno fallito la terapia. Nove dei 11 pazienti con MIC amoxicillina post-trattamento che non hanno il triplo regime-terapia aveva anche claritromicina resistente H. pylori isolati. i dati in vitro seguenti sono disponibili, ma il loro significato clinico è sconosciuto. mostre claritromicina attività in vitro contro la maggior parte dei ceppi dei seguenti batteri tuttavia, la sicurezza e l'efficacia di claritromicina nel trattamento infezioni cliniche a causa di questi batteri non sono state stabilite in studi clinici adeguati e ben controllati. batteri Gram-positivi Streptococcus agalactiae streptococchi (gruppi C, F, G) batteri gruppo Viridans streptococchi gram-negativi Bordetella pertussis Legionella pneumophila Pasteurella multocida Gram-positivi batteri Clostridium perfringens Peptococcus niger Propionibacterium acnes batteri Gram-negativi anaerobici Prevotella melaninogenica (ex Bacteriodes melaninogenicus) suscettibilità metodi di prova (ad esclusione di micobatteri e Helicobacter) Tecniche di diluizione metodi quantitativi vengono utilizzati per determinare antimicrobici minimi concentrazioni inibenti (MIC). Questi microfoni forniscono stime della sensibilità dei batteri ai composti antimicrobici. I microfoni devono essere determinate utilizzando una procedura standardizzata. Procedure standardizzate sono basate su un metodo 1 di diluizione (brodo o agar) o equivalente con concentrazioni di inoculo standardizzati e concentrazioni standardizzate polvere di claritromicina. I valori di MIC devono essere interpretati secondo i seguenti criteri: 2 criteri di test di sensibilità interpretative per Staphylococcus aureus Un rapporto di Suscettibile indica che l'agente patogeno è probabile che sia inibito se il composto antimicrobico nel sangue raggiunge le concentrazioni di solito realizzabile. Un rapporto di intermedio indica che il risultato deve essere considerato ambiguo e, se il microrganismo non è completamente suscettibile a, farmaci clinicamente possibili alternative, il test deve essere ripetuto. Questa categoria implica possibile applicabilità clinica in siti corporei cui il farmaco è fisiologicamente concentrato o in situazioni in cui può essere alto dosaggio di farmaco. Questa categoria fornisce anche una zona cuscinetto che impedisce piccoli fattori tecnici non controllati da causare grandi discrepanze di interpretazione. Un rapporto di resistente indica che l'agente patogeno non è in grado di essere inibita se il composto antimicrobico nel sangue raggiunge le concentrazioni di solito ottenibile altra terapia dovrebbero essere selezionati. procedure di test di sensibilità qualità standardizzata di controllo richiedono l'uso di batteri di controllo di laboratorio per monitorare e garantire l'accuratezza e la precisione delle forniture e reagenti nel test, e le tecniche del singolo di eseguire il test. 1,2 claritromicina in polvere standard dovrebbe fornire i seguenti intervalli MIC. c ATCC è un marchio registrato della American Type Culture Collection. d Questa gamma di controllo della qualità è applicabile solo a S. pneumoniae ATCC 49619 provato da una procedura microdiluizione utilizzando cazione aggiustato brodo Mueller-Hinton con 2-5 sangue di cavallo lisato. e Questa gamma di controllo di qualità è applicabile solo a H. influenzae ATCC 49247 provato da una procedura di microdiluizione utilizzando HTM 1. Tecniche di diffusione Metodi quantitativi che richiedono la misurazione di diametri di zona anche fornire stime riproducibili della sensibilità dei batteri ai composti antimicrobici. Le dimensioni della zona fornisce una stima della sensibilità dei batteri ai composti antimicrobici. La dimensione zona deve essere determinata con un metodo standardizzato. 2,3 La procedura utilizza dischi di carta impregnati con 15 mcg di claritromicina per testare la sensibilità dei batteri. I criteri interpretativi disco di diffusione sono forniti di seguito. Criteri di test di sensibilità interpretative di diametro Staphylococcus aureus Zone (mm) h Questa gamma di controllo della qualità è applicabile solo ai test eseguiti per diffusione disco utilizzando Mueller-Hinton agar integrato con 5 di sangue defibrinato di montone. i Questo limite di controllo qualità si applica a test condotti con Haemophilus influenzae ATCC 49247 usando HTM 2. Attività in vitro di Claritromicina contro micobatteri Claritromicina ha dimostrato attività in vitro contro il Mycobacterium avium (MAC) microrganismi complessi isolati sia da pazienti non-AIDS AIDS e. Mentre le tecniche della sonda gene possono essere utilizzati per distinguere le specie M. avium da M. intracellulare. molti studi hanno riportato solo risultati sul M. avium complex (MAC) isola. Vari vitro metodologie che impiegano brodo o supporto solido a diversi pH, con e senza l'acido oleico-albumina-destrosio-catalasi (OADC), sono stati utilizzati per determinare i valori di MIC claritromicina per le specie micobatteriche. In generale, i valori di MIC diminuiscono più di 16 volte il pH di Middlebrook 7H12 brodi aumenta da 5,0 a 7.4. A pH 7.4, valori di MIC determinati con Mueller-Hinton agar erano da 4 a 8 volte superiore rispetto a quelli osservati con Middlebrook 7H12 media. L'utilizzo di acido oleico-albumina-destrosio-catalasi (OADC) in questi saggi è stato dimostrato di alterare ulteriormente i valori di MIC. attività di claritromicina contro 80 MAC isolati da pazienti affetti da AIDS e 211 MAC isolati da pazienti non-AIDS è stata valutata utilizzando un metodo microdiluizione con brodo Middlebrook 7H9. I risultati hanno mostrato un valore MIC di 0,5 mcg / mL. Claritromicina stato anche dimostrato di essere attivo contro fagocitato M. avium complex (MAC) in topo e cellule macrofagi umani culture che nel modello di infezione del mouse beige. attività di Claritromicina è stata valutata nei confronti dei microrganismi Mycobacterium tuberculosis. In uno studio utilizzando il metodo della diluizione agar con mezzi Middlebrook 7H10, 3 su 30 isolati clinici avuto un MIC di 2,5 mcg / mL. Claritromicina ha inibito tutti gli isolati a 10,0 mcg / ml. Test di suscettibilità per Mycobacterium avium complex (MAC) La diffusione del disco e le tecniche di diluizione per i test di sensibilità nei confronti dei batteri gram-positivi e gram-negativi non deve essere utilizzato per determinare i valori di MIC claritromicina contro micobatteri. In metodi di test di sensibilità in vitro e prodotti diagnostici attualmente disponibili per determinare la concentrazione minima inibente (MIC) valori contro il Mycobacterium avium complex (MAC) organismi non sono stati standardizzati o convalidati. valori Clarithromycin MIC varieranno a seconda del metodo di test di sensibilità impiegato, composizione e pH dei media, e l'utilizzo di integratori alimentari. I punti di interruzione per determinare se isolati clinici di M. avium o M. intracellulare sono sensibili o resistenti alla claritromicina non sono state stabilite. Test di sensibilità per Helicobacter pylori La metodologia di riferimento per le prove di sensibilità di H. pylori è MIC diluizione di agar. 4 Da uno a tre microlitri di un inoculo equivalente ad un n ° 2 McFarland standard (1 x 10 7 -1 x 10 8 UFC / mL per H. pylori) vengono inoculate direttamente sulla antimicrobico preparata di recente contenente Mueller-Hinton piastre di agar con 5 invecchiato sangue di montone defibrinato (C in un microaerobico prodotto da un sistema di generazione di gas adatto per specie Campylobacter. Dopo 3 giorni di incubazione, le stesse sono registrate come la più bassa concentrazione di agente antimicrobico necessaria per inibire la crescita del microrganismo. il claritromicina e amoxicillina MIC i valori devono essere interpretati secondo i seguenti criteri:. criteri test di sensibilità interpretative per H. pylori claritromicina MIC (mcg / ml) JJ Questi sono i punti di interruzione sperimentali per la metodologia di diluizione agar, e non dovrebbero essere usati per interpretare i risultati ottenuti con metodi alternativi k non c'erano abbastanza organismi con MIC 0.25 mcg / mL per determinare un punto di interruzione di resistenza. procedure di prova standardizzate di suscettibilità richiedono l'uso di batteri di controllo di laboratorio per monitorare e garantire l'accuratezza e la precisione delle forniture e reagenti nel test, e le tecniche del singolo eseguire il test. claritromicina o amoxicillina standard in polvere dovrebbe fornire i seguenti intervalli MIC. Controllo di qualità accettabile Ranges Indicazioni e impiego per Biaxin Filmtab (compresse claritromicina, USP) e Biaxin Granuli (claritromicina per sospensione orale, USP) sono indicati per il trattamento di infezioni lievi e moderate causate da ceppi sensibili di batteri designati nelle condizioni elencati di seguito: adulti (Biaxin Filmtab Compresse e granulato per sospensione orale) Faringite / Tonsillite a causa di Streptococcus pyogenes (il solito farmaco di scelta nel trattamento e nella prevenzione di infezioni da streptococco e la profilassi della febbre reumatica è la penicillina somministrata da una via intramuscolare o la orale percorso. claritromicina è generalmente efficace nella eliminazione di S. pyogenes dal rinofaringe tuttavia, dati che giustificano l'efficacia della claritromicina nella successiva prevenzione della febbre reumatica non sono disponibili al momento). Acuta sinusite mascellare a causa di Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis. o Streptococcus pneumoniae. esacerbazione batterica acuta di bronchite cronica a causa di Haemophilus influenzae. Haemophilus Parainfluenzae. Moraxella catarrhalis. o Streptococcus pneumoniae. Polmonite acquisita in comunità a causa di Haemophilus influenzae. Mycoplasma pneumoniae. Streptococcus pneumoniae. o Chlamydophila pneumoniae (TWAR). pelle e pelle struttura semplici infezioni da Staphylococcus aureus. o Streptococcus pyogenes (ascessi di solito richiedono drenaggio chirurgico). infezioni da micobatteri diffuse causata da Mycobacterium avium. o Mycobacterium intracellulare Biaxin (claritromicina) compresse Filmtab in combinazione con amoxicillina e Prevacid (lansoprazolo) o Prilosec (omeprazolo) Delayed capsule a rilascio, come terapia tripla, sono indicati per il trattamento di pazienti con infezione da Helicobacter pylori e ulcera duodenale (attiva o cinque anni di storia di ulcera duodenale) per sradicare H. pylori. compresse Biaxin Filmtab in combinazione con Prilosec capsule (omeprazolo) o TRITEC (ranitidina bismuto citrato) compresse sono indicati anche per il trattamento di pazienti con ulcera duodenale attiva associata ad infezione da H. pylori. Tuttavia, i regimi che contengono claritromicina come agente antimicrobico singolo hanno maggiori probabilità di essere associati con lo sviluppo della resistenza claritromicina tra i pazienti che non riescono terapia. regimi Claritromicina contenenti non deve essere usato in pazienti con isolati resistenti claritromicina note o sospette a causa l'efficacia del trattamento si riduce in questo ambiente. Nei pazienti che non la terapia, test di sensibilità dovrebbe essere fatto, se possibile. Se si dimostra la resistenza alla claritromicina, si raccomanda un non-claritromicina contenente terapia. (Per informazioni sullo sviluppo della resistenza vedi sezione Microbiologia.) L'eradicazione di H. pylori è stato dimostrato per ridurre il rischio di recidiva di ulcera duodenale. I bambini (Biaxin Filmtab Compresse e granulato per sospensione orale) faringite / tonsillite a causa di Streptococcus pyogenes. Polmonite acquisita in comunità a causa di Mycoplasma pneumoniae. Streptococcus pneumoniae. o Chlamydophila pneumoniae (TWAR) acuta sinusite mascellare a causa di Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis. o Streptococcus pneumoniae acuta otite media a causa di Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis. o Streptococcus pneumoniae non complicate pelle e pelle struttura infezioni causate da Staphylococcus aureus. o Streptococcus pyogenes (ascessi di solito richiedono drenaggio chirurgico.) diffusi infezioni da micobatteri causata da Mycobacterium avium. o Mycobacterium adulti intracellulare (Biaxin XL Filmtab compresse) Biaxin XL Filmtab (compresse claritromicina a rilascio prolungato) sono indicati per il trattamento di adulti affetti da lieve a moderata infezioni causate da ceppi sensibili di microrganismi designato nelle condizioni di seguito elencate: acuta sinusite mascellare causa per Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis. o Streptococcus pneumoniae acuta esacerbazione batterica di bronchite cronica a causa di Haemophilus influenzae. Haemophilus Parainfluenzae. Moraxella catarrhalis. o Streptococcus pneumoniae polmonite acquisita in comunità a causa di Haemophilus influenzae. Haemophilus Parainfluenzae. Moraxella catarrhalis. Streptococcus pneumoniae. Chlamydophila pneumoniae (TWAR), o Mycoplasma pneumoniae IL efficacia e sicurezza di Biaxin XL nel trattamento di altre infezioni per le quali altre formulazioni di Biaxin vengono approvati non sono state stabilite. compresse Profilassi Biaxin Filmtab e Biaxin Granuli per sospensione orale sono indicati per la prevenzione della malattia disseminata Mycobacterium avium complex (MAC) nei pazienti con infezione avanzata da HIV. Per ridurre lo sviluppo di batteri resistenti ai farmaci e mantenere l'efficacia di Biaxin e di altri farmaci antibatterici, Biaxin deve essere utilizzato solo per trattare o prevenire le infezioni che hanno dimostrato o fortemente sospettati di essere causate da batteri sensibili. Quando la cultura e l'informazione la suscettibilità sono disponibili, essi devono essere considerati nella scelta o modificare la terapia antibatterica. In assenza di tali dati, modelli di epidemiologia e di sensibilità locali possono contribuire alla selezione empirica della terapia. Controindicazioni Claritromicina è controindicato nei pazienti con ipersensibilità nota alla claritromicina o uno qualsiasi dei suoi eccipienti, eritromicina, o uno qualsiasi degli antibiotici macrolidi. Claritromicina è controindicato nei pazienti con una storia di disfunzione colestatico ittero / epatica associata a precedente uso di claritromicina. La somministrazione concomitante di claritromicina e uno qualsiasi dei seguenti farmaci: cisapride, pimozide, astemizolo, terfenadina, e ergotamina o diidroergotamina (vedi interazioni farmacologiche). Ci sono state segnalazioni post-marketing di interazioni farmacologiche quando la claritromicina e / o eritromicina sono co-somministrato con cisapride, pimozide, astemizolo o terfenadina con conseguente aritmia cardiaca (prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare e torsioni di punta) molto probabilmente a causa di inibizione del metabolismo di questi farmaci da eritromicina e claritromicina. Sono stati segnalati decessi. La somministrazione concomitante di claritromicina e colchicina è controindicato nei pazienti con insufficienza renale o epatica. La claritromicina non deve essere somministrato a pazienti con storia di prolungamento dell'intervallo QT o ventricolare aritmia cardiaca, tra cui torsione di punta. La claritromicina non deve essere usato in concomitanza con gli inibitori della HMG-CoA reduttasi (statine) che sono ampiamente metabolizzate dal CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), a causa del maggior rischio di miopatia, inclusa la rabdomiolisi (vedi AVVERTENZE). Per informazioni su controindicazioni di altri farmaci indicati in combinazione con Biaxin, consultare la sezione CONTROINDICAZIONI delle loro foglietti illustrativi. Avvertenze l'uso in gravidanza CLARITROMICINA NON DEVONO ESSERE usato in gravidanza se non in circostanze cliniche in cui NO terapia alternativa è appropriato. In caso di gravidanza durante il trattamento, il paziente deve essere informata del potenziale pericolo per il feto. CLARITROMICINA HA DIMOSTRATO effetti negativi dell'esito gravidanza e / o sviluppo embrio-fetale nelle scimmie, ratti, topi e conigli alle dosi che producono livelli plasmatici 2 a 17 volte i livelli sierici raggiunte nell'uomo trattati presso l'massima consigliata UMANA DOSI (vedi PRECAUZIONI - Gravidanza). Epatotossicità epatica erettile, incluso aumento degli enzimi epatici, e epatocellulare e / o epatite colestatica, con o senza ittero, è stata riportata con claritromicina. Questa disfunzione epatica può essere grave e di solito è reversibile. In alcuni casi, insufficienza epatica con esito fatale è stato riportato e, in generale è stato associato a malattie di base gravi e / o farmaci concomitanti. I sintomi di epatite possono includere anoressia, ittero, urine scure, prurito, addome dolente alla palpazione. Interrompere claritromicina immediatamente se segni e sintomi di epatite si verificano. Prolungamento dell'intervallo QT Claritromicina è stata associata con il prolungamento dell'intervallo QT e rari casi di aritmia. I casi di torsioni di punta sono stati segnalati spontaneamente durante la sorveglianza post-marketing nei pazienti trattati con claritromicina. Sono stati segnalati decessi. Claritromicina dovrebbe essere evitato nei pazienti con condizioni favorenti un'aritmia in corso come ipopotassiemia non corretta o ipomagnesiemia, clinicamente significativa bradicardia (vedi CONTROINDICAZIONI) e nei pazienti trattati con classe IA (chinidina, procainamide) o classe III (dofetilide, amiodarone, sotalolo) farmaci antiaritmici. I pazienti anziani possono essere più sensibili agli effetti dei farmaci associate sul tratto QT. Interazioni farmacologiche gravi reazioni avverse sono state riportate in pazienti che assumono claritromicina concomitanza con substrati del CYP3A4. Questi includono la tossicità colchicina con colchicina rabdomiolisi con simvastatina, lovastatina, atorvastatina e ipoglicemia con disopiramide e ipotensione e insufficienza renale acuta con calcio-antagonisti metabolizzati da CYP3A4 (per esempio verapamil, amlodipina, diltiazem, nifedipina). La maggior parte delle segnalazioni di danno renale acuto con calcio-antagonisti metabolizzati da CYP3A4 coinvolto pazienti anziani di 65 anni di età o più anziani (vedi CONTROINDICAZIONI E PRECAUZIONI - Interazioni con altri farmaci). Claritromicina deve essere usato con cautela quando somministrato in concomitanza con farmaci che inducono l'enzima citocromo CYP3A4 (vedi PRECAUZIONI - Interazioni con altri farmaci). interazioni farmacologiche fatali in pericolo di vita e sono stati riportati in pazienti trattati con claritromicina e colchicina. Claritromicina è un forte inibitore del CYP3A4 e questa interazione può verificarsi durante l'utilizzo di entrambi i farmaci a loro dosi consigliate. Se è necessario nei pazienti con insufficienza renale normale e la funzione epatica co-somministrazione di claritromicina e colchicina, la dose di colchicina deve essere ridotta. I pazienti devono essere monitorati per sintomi clinici di tossicità colchicina. La somministrazione concomitante di claritromicina e colchicina è controindicato nei pazienti con insufficienza renale o epatica (vedere CONTROINDICAZIONI E PRECAUZIONI - Interazioni con altri farmaci). Aumento della sedazione e il prolungamento della sedazione sono stati riportati con la somministrazione concomitante di claritromicina e triazolobenzodiazepines, come triazolam, e midazolam. Utilizzare quetiapina e claritromicina concomitanza con cautela. La somministrazione concomitante può causare un aumento dell'esposizione quetiapina e quetiapina tossicità correlati, come sonnolenza, ipotensione ortostatica, stato alterato di coscienza, sindrome neurolettica maligna, e prolungamento dell'intervallo QT. Fare riferimento alla quetiapina informazioni di prescrizione per le raccomandazioni in materia di riduzione della dose se co-somministrato con gli inibitori del CYP3A4, come claritromicina. Ipoglicemizzanti orali / Insulina L'uso concomitante di claritromicina e orali ipoglicemizzanti e / o insulina può causare ipoglicemia significativa. Con alcuni farmaci ipoglicemizzanti, come nateglinide, pioglitazone, repaglinide e rosiglitazone, l'inibizione di enzimi CYP3A da claritromicina può essere coinvolto e potrebbe causare ipoglicemia quando usati in concomitanza. Si raccomanda un attento monitoraggio del glucosio. Vi è il rischio di gravi emorragie e un aumento significativo INR e tempo di protrombina quando la claritromicina è co-somministrato con warfarin. INR e protrombina volte devono essere monitorati frequentemente mentre i pazienti ricevono claritromicina e orali anticoagulanti contemporaneamente. HMG-CoA reduttasi (statine) L'uso concomitante di claritromicina con lovastatina o simvastatina è controindicato (vedere CONTROINDICAZIONI) come questi le statine sono ampiamente metabolizzati dal CYP3A4, e il trattamento concomitante con claritromicina aumenta la concentrazione plasmatica, che aumenta il rischio di miopatia, inclusa la rabdomiolisi . I casi di rabdomiolisi sono stati riportati in pazienti che assumono claritromicina concomitanza con questi le statine. Se il trattamento con la claritromicina non può essere evitato, la terapia con simvastatina deve essere sospesa nel corso del trattamento. Si deve usare cautela nel prescrivere claritromicina con le statine. In situazioni in cui l'uso concomitante di claritromicina con atorvastatina o pravastatina non può essere evitata, dose di atorvastatina non deve superare i 20 mg al giorno e la dose di pravastatina non deve superare i 40 mg al giorno. L'uso di una statina che non dipende dal metabolismo CYP3A (e. g.fluvastatin) può essere considerato. Si raccomanda di prescrivere la dose più bassa registrata se l'uso concomitante non può essere evitato. Clostridium difficile diarrea associata a Clostridium difficile diarrea associata (CDAD) è stata riportata con l'uso di quasi tutti gli agenti antibatterici, tra cui Biaxin, e può variare in gravità da diarrea lieve a colite fatale. Il trattamento con agenti antibatterici altera la normale flora del colon che porta alla crescita eccessiva di C. difficile. C. difficile produce tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo di CDAD. Hypertoxin producendo ceppi di C. difficile causa un aumento della morbilità e della mortalità, come queste infezioni possono essere refrattari alla terapia antimicrobica e possono richiedere una colectomia. CDAD deve essere considerata in tutti i pazienti che presentano diarrea dopo l'uso di antibiotici. anamnesi accurata è necessaria in quanto CDAD è stato riscontrato più di due mesi dopo la somministrazione di agenti antibatterici. Se CDAD è sospettata o confermata, continua l'uso di antibiotici non diretti contro C. difficile può essere necessario interrompere. fluido adeguato e la gestione degli elettroliti, la supplementazione di proteine, il trattamento antibiotico di C. difficile. e la valutazione chirurgica deve essere istituita come clinicamente indicato. Reazioni di ipersensibilità acuta In caso di reazioni di ipersensibilità acute gravi, come l'anafilassi, sindrome di Stevens-Johnson Syndrome, necrolisi epidermica tossica, rash farmacologico con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS), e Henoch-Schönlein terapia claritromicina deve essere interrotta immediatamente e un trattamento adeguato dovrebbe essere urgentemente iniziati. Terapia di combinazione con altri farmaci per informazioni sugli avvisi di altri farmaci indicati in combinazione con Biaxin, fare riferimento alla sezione AVVERTENZE dei loro foglietti illustrativi. Precauzioni generali prescrizione Biaxin in assenza di una infezione batterica provata o fortemente sospetta o indicazione profilattica è improbabile per fornire beneficio per il paziente e aumenta il rischio di sviluppo di batteri resistenti ai farmaci. La claritromicina è principalmente escreto attraverso il fegato e reni. In questo caso, i pazienti devono contattare il proprio medico al più presto possibile. Negli studi polmonite acquisita in comunità, condotti negli adulti confronto claritromicina a base di eritromicina o eritromicina stearato, c'erano meno eventi avversi che coinvolgono l'apparato digerente nei pazienti trattati con claritromicina rispetto ai pazienti trattati con eritromicina-(13 vs 32 p 0,01). Venti per cento dei pazienti trattati con eritromicina-interrotto la terapia a causa di eventi avversi rispetto a 4 dei pazienti trattati con claritromicina. In due studi statunitensi di otite media acuta confronto claritromicina a clavulanato amoxicillina / potassio nei pazienti pediatrici, c'erano meno eventi avversi che coinvolgono l'apparato digerente nei pazienti trattati con claritromicina rispetto ai pazienti trattati con amoxicillina clavulanato-/ potassio (21 vs 40, p 0,001 ). Un terzo maggior numero di pazienti trattati con claritromicina riportati diarrea così come i pazienti trattati con amoxicillina clavulanato / potassio. Poiché queste reazioni sono segnalati volontariamente da una popolazione di dimensione incerta, non è sempre possibile stimare in modo attendibile la loro frequenza o stabilire una relazione causale con l'esposizione al farmaco. Agitare bene prima di ogni uso. non refrigerare. Proteggere dalla luce. gruppo. dose. gruppo. dose. Ann Intern Med.